抑酸藥物是治療反流性食管炎(RE)和十二指腸潰瘍(DU)的主要藥物,基本可分為以下三大類:H2受體拮抗劑(H2RA)、質(zhì)子泵抑制劑(PPI)和鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑(P-CAB),其中P-CAB是一種新型的抑酸藥物,具有抑酸強(qiáng)度更高、穩(wěn)定性更好、半衰期更長(zhǎng)、起效速度更快等優(yōu)勢(shì)。倍穩(wěn)®鹽酸凱普拉生片是我國(guó)自主研發(fā)的首款鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑(P-CAB),也是國(guó)內(nèi)首款獲批十二指腸潰瘍和反流性食管炎雙適應(yīng)癥的P-CAB。它的出現(xiàn)開(kāi)啟了國(guó)內(nèi)抑酸領(lǐng)域的新篇章,也為患者提供了更為優(yōu)質(zhì)的抑酸新選擇。
在消化科的臨床治療中,抑酸藥物是最常應(yīng)用的藥物之一,一路走來(lái),也歷經(jīng)了多種變革。隨著國(guó)產(chǎn)自研的倍穩(wěn)®新型抑酸藥物鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑(P-CAB)成功上市,我國(guó)的抑酸治療再次進(jìn)入一個(gè)新階段,讓快速、平穩(wěn)、方便抑酸成為可能。
倍穩(wěn)®鹽酸凱普拉生片中采用的P-CAB機(jī)制是一種全新的抑酸機(jī)制,屬于可逆性質(zhì)子泵抑制劑[1]。它不需要被活化,呈親脂性和弱堿性,酸性條件下迅速質(zhì)子化,在胃壁細(xì)胞泌酸的最后步驟,通過(guò)抑制H+/ K+- ATP酶的結(jié)合,終止胃酸的分泌,從而快速發(fā)揮持久的抑制胃酸分泌作用[2]。同時(shí),凱普拉生在伏諾拉生結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上將吡啶改成帶醚鏈的苯環(huán),改變脂溶性,增強(qiáng)水溶性,進(jìn)而改變組織分布,提高靶器官胃內(nèi)分布水平[3]。因此,同一劑量下,凱普拉生在胃分布較多,抑酸率更高[4]。
正因?yàn)槿乱炙釞C(jī)制P-CAB,倍穩(wěn)®鹽酸凱普拉生片達(dá)到了快速、平穩(wěn)、方便抑酸�；颊呤褂�20mg倍穩(wěn)®在首日就可發(fā)揮全效抑酸,并在4小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定抑酸,并且,凱普拉生單劑量給藥抑酸持續(xù)超過(guò)24小時(shí),60mg凱普拉生單劑量使用,48小時(shí)內(nèi)的抑酸曲線仍保持平穩(wěn)。此外,凱普拉生受食物影響不大,吃藥時(shí)間可放在餐前,也可放在餐后,加上半衰期長(zhǎng),每日一次即可達(dá)到全天抑酸的目的,方便患者根據(jù)自身的情況靈活用藥。
倍穩(wěn)®鹽酸凱普拉生片的安全性也良好,III期研究結(jié)果表明,鹽酸凱普拉生與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)與PPI相當(dāng),同時(shí)凱普拉生主要依賴CYP3A4代謝,而非CYP2C19,亦不影響抗血小板藥物作用
我國(guó)胃腸疾病患者情況嚴(yán)峻,只有不斷升級(jí)、完善抑酸藥物才能滿足廣大胃腸疾病患者的需求。倍穩(wěn)®鹽酸凱普拉生片的出現(xiàn)為廣大胃腸疾病患者提供了新選擇,讓其看到了抑酸的新希望。相信,隨著倍穩(wěn)®鹽酸凱普拉生片成功進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄,將會(huì)讓更多患者達(dá)成快速抑酸的愿景,助力腸胃健康。
1 Jiang Su Carephar Pharmaceutical Co., LTD. Pyrrole sulfonyl derivative,and preparation method and medical use thereof: China,CN105985278 [P].2016-10-05.
2 李榮華,侯艷,喬紅群. 新型鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑柯諾拉贊的遺傳毒性研究[J]. 毒理學(xué)雜志,2019,33(5):428-430,封4.
3 Jiangsu Carephar Pharmaceutical. Keverprazan hydrochloride tablets: Chinese prescribing information [Chinese]. 2023. https://www.nmpa.gov.cn. Accessed 10 Mar 2023.
4 李榮華,侯艷,喬紅群. 新型鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑柯諾拉贊的遺傳毒性研究[J]. 毒理學(xué)雜志,2019,33(5):428-430,封4.
